Справочник лекарств
 
Каталог лекарств
Препараты
Алкалоиды и другие вещества растительного происхождения, оказывающие цитостатическое влияние (6)
Алкилирующие вещества (24)
Аминокислоты (10)
Аналгезирующие средства (56)
Ангиопротекторы (10)
Анорексигенные средства (3)
Антагонисты ионов кальция (8)
Антиаритмические препараты (15)
Антигиперлипопротеинемические (антиатеросклеротические) средства (11)
Антиметаболиты (24)
Антисептические средства (87)
Витамины и родственные препараты (66)
Гепатопротекторные средства (8)
Гипотензивные средства (10)
Гистамин и антигистаминные препараты (22)
Гормон. преп., их антагонисты, применяемые преимущественно при лечении онкологических заболевани (14)
Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты (93)
Диуретические средства (25)
Дофамин и дофаминергические препараты (2)
Желчегонные средства (16)
Иммунодепрессивные препараты (иммуносупрессоры) (6)
Кардиотонические средства (18)
Отхаркивающие средства (25)
Плазмозамещающие и дезинтоксикационные растворы (23)
Препараты для парентерального питания (12)
Препараты для профилактики и лечения лучевой болезни (5)
Препараты, замещающие синовиальную и слезную жидкости (0)
Препараты, применяемые для коррекции кислотно-основного состояния и ионного равновесия в организ (48)
Препараты, стимулирующие процессы иммунитета (13)
Простагландин и их синтетические производные (2)
Противоопухолевые антибиотики (10)
Противосудорожные средства (17)
Разные диагностические средства (5)
Разные препараты стимулирующие метаболические процессы (56)
Рвотные и противорвотные препараты (7)
Рентгеноконтрастные сpедства (13)
Сахара (2)
Серотонин, серотонинергические и антисеротониновые препараты (6)
Синтетические противоопухолевые препараты разных групп (5)
Слабительные средства (30)
Снотворные средства (11)
Специальные средства для лечения алкоголизма (4)
Специфические антидоты; сорбенты; комплексоны (15)
Средства для лечения паркинсонизма (14)
Средства для наркоза (14)
Средства, влияющие на свертывание крови (34)
Средства, действующие на периферические холинергические процессы (57)
Средства, действующие преимущественно на переферические адренергические процессы. (38)
Средства, повышающие артериальное давление (2)
Средства, понижающие чувствительность нервных окончаний (55)
Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитики) (4)
Средства, стимулирующие мускулатуру матки (17)
Средства, стимулирующие рецепторы слизистых оболочек, кожи и подкожных тканей (31)
Средства, тормозящие образование мочевых конкрементов и облегчающие их выведение с мочой (20)
Средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей (48)
Ферментные препараты и ингибиторы ферментов (35)
Ферменты, применяемые для лечения онкологических заболеваний (1)
Фотосенсибилизирующие и фотозащитные препараты (6)
Холелитолитические средства (2)
Новые препараты на сайте (1)
Психотропные препараты (112)
Химиотерапевтическиеие средства (221)
Последние комментарии
13.06.2017 - Williambople
12.06.2017 - Светлана
08.06.2017 - Ancickic
08.06.2017 - Лана
06.06.2017 - Centririn
02.06.2017 - Татьяна
28.05.2017 - Лена
22.05.2017 - Татьяна
22.05.2017 - Татьяна
05.05.2017 - Ирина

Лаквель

инструкция по применению



Комментировать →

Торговое название препарата: Лаквель (Lacvel)

Активное вещество: Кветиапин (Quetiapinum)

Описание:

Таблетки, 25 мг: розовые с коричневатым оттенком круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленными надписями «QE» на одной стороне и «25» — на другой.

Таблетки, 100 мг: желтые с коричневатым оттенком круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленными надписями «QE» на одной стороне и «100» — на другой.

Таблетки, 200 мг: белые круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленными надписями «QE» на одной стороне и «200» — на другой.

Для всех дозировок: вид на поперечном разрезе — однородная масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нейролептическое, антипсихотическое.

Фармакодинамика:

Атипичный антипсихотический препарат (нейролептик), который взаимодействует с различными типами рецепторов нейромедиаторов. Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-НТ2), чем к рецепторам дофамина (D1 и D2) головного мозга. Обладает также более высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим — по отношению к α2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В клинических исследованиях показана эффективность в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на рецепторы 5-НТ2 и D2 продолжается до 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика:

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. T1/2 составляет около 7 ч. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика кветиапина — линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30–50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) приблизительно на 25% снижен (Cl креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2), однако индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих таковым у здоровых людей.

Приблизительно 73% введенной дозы кветиапина выводится почками и 21% — кишечником, при этом менее 5% кветиапина — в неизмененном виде почками или кишечником.

Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к ферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только в концентрациях в 10–50 раз превышающих концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300–450 мг/сут.

Показания к применению препарата Лаквель:

шизофрения;

маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени в структуре биполярного расстройства. Не предотвращает развития маниакальных и депрессивных эпизодов.

Противопоказания препарата Лаквель:

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременное применение ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например ингибиторов ВИЧ-протеазы, противогрибковых препаратов азоловой структуры, эритромицина, кларитромицина, нефазодона);

детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);

беременность и лактация (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: артериальная гипотензия; сердечная недостаточность; гипертрофия сердца; кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии; пожилой возраст; печеночная недостаточность; эпилепсия; судорожные припадки в анамнезе; одновременное назначение препаратов, удлиняющих QT-интервал; пациенты с врожденным увеличением QT-интервала или семейной предрасположенностью к его увеличению; гипокальциемия; гипомагниемия; факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.

Лечение шизофрении

Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день — 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг.

Начиная с 4-го дня доза подбирается индивидуально до достижения эффективной дозировки, обычно составляющей 300–450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

Лечение маниакальных расстройств

Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день — 100 мг, 2-й день — 200 мг, 3-й день — 300 мг, 4-й день — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Возрастание суточной дозы не должно быть более чем на 200 мг в день.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг/сут.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы, которая обычно меньше, чем у молодых пациентов.

Почечная и/или печеночная недостаточность. Рекомендуется начинать терапию с дозы 25 мг/сут с последующим ежедневным увеличением на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочное действие препарата Лаквель:

Очень часто — более 10/100; часто — более 1/100 и менее 1/10; нечасто — более 1/1000 и менее 1/100; редко — более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000.

Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль; часто — синкопе; нечасто — судороги; редко — поздняя дискинезия; с неустановленной частотой встречается тревога, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, депрессия, парестезии.

Со стороны ССС: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия, случаи тромбоэмболии венозных сосудов, в т.ч. тромбоэмболия легочных сосудов и глубоких вен.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, запор, диспепсия; редко — желтуха, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко — гепатит.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: часто — лейкопения; нечасто — эозинофилия; очень редко — нейтропения.

Лабораторные показатели: часто — повышение активности сывороточных трансаминаз (AJIT, ACT); нечасто — повышение активности ГГТ; повышение концентраций общего холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — гипергликемия, сахарный диабет.

Аллергические реакции: нечасто — гиперчувствительность; ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, кожная сыпь.

Со стороны репродуктивных органов: редко — приапизм.

Прочие: часто — умеренная астения, отеки, увеличение массы тела; редко — злокачественный нейролептический синдром, боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.

В период лечения кветиапином наблюдается небольшое дозозависимое снижение уровня гормонов щитовидной железы, в частности общего и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано в течение первых 2–4 нед терапии кветиапином без дальнейшего снижения уровня гормонов при длительном лечении. Не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреостимулирующего гормона. Практически во всех случаях уровень общего и свободного Т4 возвращался к исходному после прекращения терапии кветиапином независимо от длительности лечения.

Кветиапин, как и другие антипсихотические препараты, может вызвать удлинение интервала QT, но в клинических исследованиях не было выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и постоянным удлинением интервала QT.

При резкой отмене препарата были зарегистрированы случаи синдрома отмены, сопровождающиеся тошнотой, рвотой; редко — бессонницей.

Передозировка препарата Лаквель:

Симптомы: сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД.

Лечение: специфического антидота нет. В случаях серьезной интоксикации — лечение симптоматическое (поддержание функции дыхания, ССС, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции).

Тщательный медицинский контроль и наблюдение необходимы до полного выздоровления пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Изофермент цитохрома Р450 CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в метаболизме кветиапина. При одновременном назначении препаратов, обладающих сильным ингибирующим действием на изофермент цитохрома Р450 CYP3A4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики) концентрация кветиапина в плазме может существенно повышаться. Так, при одновременном назначении кветиапина и кетоконазола показано увеличение AUC кветиапина в 5–8 раз. По этой причине подобные комбинации лекарств противопоказаны. Также во время лечения препаратом Лаквель не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок.

При одновременном назначении с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин или фенитоин, концентрация кветиапина в плазме снижается. Следует тщательно взвесить риск и пользу одновременного назначения препарата Лаквель и индукторов печеночных ферментов (кроме упомянутых выше — барбитураты, рифампицин). Может потребоваться увеличение дозы препарата Лаквель, которое проводят постепенно; следует также рассмотреть вопрос о замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например вальпроевая кислота).

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении препарата Лаквель.

Одновременный прием антипсихотических препаратов — рисперидона или галоперидола — не оказывает значительного влияния на фармакокинетику кветиапина. Однако одновременный прием тиоридазина приводит к повышению клиренса кветиапина приблизительно на 70%.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором Р450, а также при назначении совместно с имипрамином или флуоксетином. При одновременном назначении препарата Лаквель и препаратов вальпроевой кислоты их фармакокинетические параметры существенно не изменяются.

ЛС, угнетающие ЦНС, в т.ч. этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Лаквель в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (нейролептики, антиаритмические препараты, галофантрин, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон, мефлохин, сертиндол, цизаприд), а также с ЛС, вызывающими нарушения электролитного баланса (тиазидные диуретики).

Особые указания:

В начальный период подбора дозы может наблюдаться ортостатическая гипотензия. В этом случае следует вернуться к ранее принимаемой дозе. Особое внимание следует уделять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, цереброваскулярными болезнями и другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии.

Антипсихотические средства (нейролептики), в т.ч. кветиапин, способствуют развитию тромбоэмболических осложнений у пациентов, имеющих предрасположенность к образованию тромбов. До начала терапии кветиапином необходимо выявить все возможные факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов и предпринять соответствующие меры для предупреждения развития тромбоэмболических осложнений.

Не выявлено взаимосвязи между приемом препарата в рекомендованном режиме и увеличением QT-интервала. Однако увеличение QT-интервала отмечалось при передозировке препарата. Необходимо соблюдать осторожность при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, особенно у лиц пожилого возраста, пациентов с врожденным QT-синдромом, при сердечной недостаточности, гипертрофии сердца, гипокальциемии или гипомагниемии, а также наличии семейной предрасположенности к увеличению QT-интервала.

Следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, а также алкоголем.

Необходима осторожность при лечении пациентов с судорожными приступами в анамнезе.

При лечении кветиапином может развиться злокачественный нейролептический синдром, клинические проявления которого включают гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. В таких случаях необходима отмена препарата и соответствующее лечение.

Следует также учитывать возможность развития поздней дискинезии при длительном применении кветиапина. В этом случае следует снизить дозу препарата или рассмотреть вопрос о его отмене.

При резкой отмене лечения высокими дозами могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) — тошнота, рвота, редко бессонница. Возможно также обострение симптомов психотического заболевания и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с этим отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Лаквель не предназначен для лечения пациентов, страдающих психозами, сопровождающими старческое слабоумие.

Существуют данные о повышенном риске развития цереброваскулярных осложнений у пациентов со старческим слабоумием на фоне применения атипичных нейролептиков.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Лаквель пациентам с факторами риска развития инсульта.

Препарат Лаквель содержит лактозу, поэтому его не назначают пациентам с лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы и галактозы.

Условия хранения: При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года.


Применяется при лечении:
Добавить комментарий:
Имя:

Комментарий:

Проверка (введите код на картинке):
secret code


Болезни

© DrugDir.ru - справочник лекарств, 2008 - 2013
Внимание! Информация на сайте предназначена исключительно для работников здравоохранения!