Справочник лекарств
 
Каталог лекарств
Препараты
Алкалоиды и другие вещества растительного происхождения, оказывающие цитостатическое влияние (6)
Алкилирующие вещества (24)
Аминокислоты (10)
Аналгезирующие средства (56)
Ангиопротекторы (10)
Анорексигенные средства (3)
Антагонисты ионов кальция (8)
Антиаритмические препараты (15)
Антигиперлипопротеинемические (антиатеросклеротические) средства (11)
Антиметаболиты (24)
Антисептические средства (87)
Витамины и родственные препараты (66)
Гепатопротекторные средства (8)
Гипотензивные средства (10)
Гистамин и антигистаминные препараты (22)
Гормон. преп., их антагонисты, применяемые преимущественно при лечении онкологических заболевани (14)
Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты (93)
Диуретические средства (25)
Дофамин и дофаминергические препараты (2)
Желчегонные средства (16)
Иммунодепрессивные препараты (иммуносупрессоры) (6)
Кардиотонические средства (18)
Отхаркивающие средства (25)
Плазмозамещающие и дезинтоксикационные растворы (23)
Препараты для парентерального питания (12)
Препараты для профилактики и лечения лучевой болезни (5)
Препараты, замещающие синовиальную и слезную жидкости (0)
Препараты, применяемые для коррекции кислотно-основного состояния и ионного равновесия в организ (48)
Препараты, стимулирующие процессы иммунитета (13)
Простагландин и их синтетические производные (2)
Противоопухолевые антибиотики (10)
Противосудорожные средства (17)
Разные диагностические средства (5)
Разные препараты стимулирующие метаболические процессы (56)
Рвотные и противорвотные препараты (7)
Рентгеноконтрастные сpедства (13)
Сахара (2)
Серотонин, серотонинергические и антисеротониновые препараты (6)
Синтетические противоопухолевые препараты разных групп (5)
Слабительные средства (30)
Снотворные средства (11)
Специальные средства для лечения алкоголизма (4)
Специфические антидоты; сорбенты; комплексоны (15)
Средства для лечения паркинсонизма (14)
Средства для наркоза (14)
Средства, влияющие на свертывание крови (34)
Средства, действующие на периферические холинергические процессы (57)
Средства, действующие преимущественно на переферические адренергические процессы. (38)
Средства, повышающие артериальное давление (2)
Средства, понижающие чувствительность нервных окончаний (55)
Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитики) (4)
Средства, стимулирующие мускулатуру матки (17)
Средства, стимулирующие рецепторы слизистых оболочек, кожи и подкожных тканей (31)
Средства, тормозящие образование мочевых конкрементов и облегчающие их выведение с мочой (20)
Средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей (48)
Ферментные препараты и ингибиторы ферментов (35)
Ферменты, применяемые для лечения онкологических заболеваний (1)
Фотосенсибилизирующие и фотозащитные препараты (6)
Холелитолитические средства (2)
Новые препараты на сайте (1)
Психотропные препараты (112)
Химиотерапевтическиеие средства (221)
Последние комментарии
13.06.2017 - Williambople
12.06.2017 - Светлана
08.06.2017 - Ancickic
08.06.2017 - Лана
06.06.2017 - Centririn
02.06.2017 - Татьяна
28.05.2017 - Лена
22.05.2017 - Татьяна
22.05.2017 - Татьяна
05.05.2017 - Ирина

Экорал®

инструкция по применению



Комментировать →

Торговое название препарата: Экорал (Equoral)

Активное вещество: Циклоспорин (Cyclosporinum)

Описание:

Капсулы 25 мг: непрозрачные, желтые, 12,5×8 мм, мягкие, овальные желатиновые капсулы.
Капсулы 50 мг: непрозрачные, коричнево-желтые, 21×8 мм, продолговатые мягкие желатиновые капсулы.

Капсулы 100 мг: непрозрачные, коричневые, 26×8 мм, продолговатые мягкие желатиновые капсулы.

Каждая дозировка капсулы идентифицируется по напечатанному сдвоенному треугольнику и тексту: «25 mg», «50 mg», «100 mg».

Содержимое капсул — прозрачная маслянистая жидкость от желтого до желто-коричневого цвета. Каждая дозировка капсулы обозначена напечатанным IVAX и текстом: «25 mg», «50 mg» и «100 mg» соответственно.

Раствор для приема внутрь 100 мг/мл: прозрачная от желтоватого до желто-коричневого цвета маслянистая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: иммунодепрессивное. На клеточном уровне подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая ИЛ-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G0 или G1 клеточного цикла и подавляет антигензависимое высвобождение лимфокинов активированными T-лимфоцитами. Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо. Не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток.

Фармакокинетика:

После приема внутрь Cmax в крови отмечается в интервале от 1 до 6 ч, причем биодоступность составляет в среднем 30% (20–50%) и увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологии ЖКТ (диарея, рвота, кишечная непроходимость).

Интенсивно связывается с белками и форменными элементами крови (концентрация в цельной крови в 2–9 раз выше, чем в плазме). Связь с белками — 90% (преимущественно с липопротеинами). Распределяется, главным образом, вне кровяного русла: в плазме присутствует 33–47%, в лимфоцитах — 4–9%, в гранулоцитах — 5–12%, в эритроцитах — 41–58%. После приема внутрь Tmax в плазме — 1,5–3,5 ч. Интенсивно метаболизируется в печени цитохромом Р4503А, в меньшей степени в ЖКТ и почках с образованием 15 идентифицированных метаболитов. Выводится с желчью; почками с мочой — 6% введенной внутрь дозы. Выделяется с грудным молоком.

Т1/2 у взрослых — 19 ч, у детей — 7 ч, независимо от дозы или пути введения.

Показания к применению препарата Экорал®:

Реакция «трансплантат против хозяина» (РТПХ) — профилактика и лечение; аутоиммунные заболевания.

Показания, связанные с трансплантацией: трансплантация сóлидных органов (профилактика отторжения трансплантата после аллогенной трансплантации почки, печени, сердца, комбинированного препарата сердце — легкие, легкого или поджелудочной железы; лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших другие иммунодепрессанты; трансплантация костного мозга (профилактика отторжения трансплантата после трансплантации костного мозга, профилактика и лечение РТПХ.

Показания, не связанные с трансплантацией: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего и заднего отдела глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия безуспешна или приводит к тяжелым побочным реакциям), увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего сетчатку; нефротический синдром (стероидзависимая и стероид-резистентная формы в стадии ремиссии); ревматоидный артрит (тяжелые формы), псориаз (тяжелые формы, когда требуется системная терапия).

Противопоказания препарата Экорал®:

Гиперчувствительность к компонентам препарата, злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи, ветряная оспа, Herpes zoster (риск генерализации процесса), выраженная недостаточность функции печени, гиперкалиемия, гипертензия, синдром мальабсорбции, инфекционные заболевания в острой фазе.

Экорал® при беременности и грудном вскармливании:

Опыт применения циклоспорина у беременных ограничен. Данные, полученные у больных в посттрансплантационный период, показывают, что лечение циклоспорином повышает риск отрицательного воздействия на течение и исход беременности. В случае необходимости назначения Экорала следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, запивать водой. Суточную дозу делят на 2 приема. Приведенные ниже диапазоны доз препарата — это лишь рекомендации. Следует проводить контроль концентрации циклоспорина в крови. На основании полученных результатов определяют дозу, необходимую для достижения нужного уровня концентрации циклоспорина у различных пациентов.

Трансплантация

При пересадке сóлидных органов препарат назначают за 12 ч до операции в дозе 10–15 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема. В течение 1–2 нед после операции препарат назначают ежедневно в той же дозе, затем, под контролем концентрации циклоспорина в крови, начинают постепенно ее снижать до достижения поддерживающей дозы — 2–6 мг/кг/сут в 2 приема.

В тех случаях, когда Экорал назначают в комбинации с глюкокортикоидами, а также в составе трехкомпонентной или четырехкомпонентной терапии, доза препарата может быть уменьшена даже на начальном этапе терапии (3–6 мг/кг/сут в 2 приема) или скорригирована в процессе лечения с учетом концентрации циклоспорина в крови и динамики показателей безопасности (концентрация мочевины, креатинина сыворотки крови и АД).

При трансплантации костного мозга начальную дозу следует назначать за сутки до операции. Суточная доза — 12,5 мг/кг в 2 приема. Поддерживающую терапию проводят не менее 3 мес (предпочтительнее 6 мес), после чего дозу циклоспорина постепенно снижают в течение года.

Показания, не связанные с трансплантацией

Эндогенный увеит: для достижения ремиссии начальная суточная доза — 5 мг/кг в 2 приема до исчезновения признаков воспаления и улучшения остроты зрения. В случаях, трудно поддающихся терапии, дозу можно увеличить на непродолжительное время до 7 мг/кг/сут. При неэффективности монотерапии Экоралом к комплексному лечению добавляют системные глюкокортикоиды в суточной дозе 0,2–0,4 мг/кг преднизолона (или другого глюкокортикоидного препарата в эквивалентной дозе). По достижении клинического эффекта дозу Экорала постепенно медленно снижают до наименьшей эффективной дозы, которая в период ремиссии заболевания не должна превышать 5 мг/кг/сут.

Нефротический синдром: для достижения ремиссии рекомендуемая суточная доза — 5 мг/кг для взрослых и 6 мг/кг для детей (в 2 приема), при условии нормальной функции почек. При нарушенной функции почек начальная доза не должна превышать 2,5 мг/кг/сут. При неэффективности монотерапии Экоралом, особенно у стероид-резистентных больных, препарат рекомендуется комбинировать с пероральными глюкокортикоидами в низких дозах. При отсутствии клинического эффекта в течение 3 мес Экорал следует отменить.

Ревматоидный артрит: в течение первых 6 нед лечения рекомендуемая доза составляет 3 мг/кг/сут в 2 приема. В случае неэффективности и если позволяет переносимость, суточная доза может быть постепенно увеличена, но не более чем до 5 мг/кг. Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Экорал можно сочетать с низкими дозами глюкокортикоидов и/или НПВС, с недельным курсом метотрексата в низких дозах у больных с неудовлетворительным ответом на монотерапию последним. Начальная доза Экорала составляет 2,5 мг/кг/сут (в 2 приема), дозу можно повышать до уровня, лимитированного переносимостью.

Псориаз: лечение подбирается индивидуально, рекомендуемая начальная доза для индукции ремиссии — 2,5 мг/кг/сут в 2 приема. При отсутствии улучшения в течение 1 мес лечения суточную дозу можно увеличить, но не более чем до 5 мг/кг. Если через 6 нед терапия дозой 5 мг/кг/сут оказалась безуспешной или эффективная доза не отвечает установленным параметрам безопасности, препарат необходимо отменить. Применение начальной дозы 5 мг/кг/сут оправдано у больных, состояние которых требует скорейшего улучшения. Если удовлетворительный эффект достигнут, то Экорал можно отменить, а последующий рецидив лечить повторным назначением данного препарата в предыдущей эффективной дозе. Некоторым больным может потребоваться длительная поддерживающая терапия (доза подбирается индивидуально на минимальном эффективном уровне и не должна превышать 5 мг/кг/сут).

Атопический дерматит: рекомендуемый диапазон начальной дозы — 2,5–5 мг/кг/сут в 2 приема. Если начальная доза 2,5 мг/кг/сут не позволяет достичь удовлетворительного ответа в течение 2 нед, суточную дозу можно быстро увеличить до максимальной — 5 мкг/кг. В очень тяжелых случаях быстрый и адекватный эффект при лечении заболевания можно достигнуть, применяя начальную дозу 5 мг/кг/сут. После достижения удовлетворительного ответа дозу постепенно снижают и, если возможно, препарат отменяют. При возникновении рецидива проводят повторный курс. Несмотря на то что 8-недельного курса лечения может быть достаточно для очищения кожных покровов, было показано, что терапия продолжительностью до 1 года эффективна и хорошо переносится, при условии обязательного мониторирования всех необходимых показателей.

Побочное действие препарата Экорал®:

В первую неделю применения препарата возможно ощущение жжения на коже конечностей. После трансплантации органов наиболее часто возникают: гипертрихоз, тремор, нарушении функции почек и дисфункции печени, гипертрофия десен, расстройства ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота); дозозависимое и обратимое повышение уровня креатинина, мочевины, билирубина, ферментов печени в сыворотке крови (необходим тщательный контроль параметров и проведение коррекции дозировки циклоспорина).

При пересадке сердца наиболее часто развивается гипертензия, при пересадке почек данный побочный эффект случается реже.

При пересадке костного мозга чаще всего возникают: расстройства ЖКТ, тремор, гипертрихоз, возможен отек лица. У детей отмечаются отеки и судороги.

Побочные реакции выражены умеренно и обычно устраняются при снижении дозировки препарата.

Передозировка препарата Экорал®:

Данные по передозировке препаратом до настоящего времени отсутствуют и существует ограниченный опыт в отношении передозировки других циклоспоринов.

Симптомы: нарушения функции почек, которые, вероятно, обратимы и исчезают после отмены препарата.

Лечение: по показаниям — общие поддерживающие мероприятия. Препарат может быть выведен из организма только при помощи неспецифических мер, включая промывание желудка, поскольку гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Индукторы или ингибиторы цитохрома Р450 могут снижать или повышать концентрацию циклоспорина в крови.

Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, нафциллин, сульфадимидин (при в/в введении); рифампицин, октреотид, пробукол, орлистат; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); троглитазон.

Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина: некоторые антибиотики — макролиды (в основном эритромицин и кларитромицин); кетоконазол, флуконазол, итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, метоклопрамид, пероральные контрацептивы, даназол, метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол, амиодарон, холевая кислота и ее производные.

Следует избегать назначения внутрь эритромицина (повышает концентрацию циклоспорина в крови). Если, по причине отсутствия альтернативной терапии, эритромицин назначен, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и наличие побочных эффектов циклоспорина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препаратов с нефротоксическим действием, например: аминогликозидов (в т.ч. гентамицина, тобрамицина), амфотерицина В, ципрофлоксацина, ванкомицина, триметоприма (+ сульфаметоксазол), НПВС (в т.ч. диклофенака, напроксена, сулиндака), мелфалана.

Во время лечения циклоспорином вакцинация может быть менее эффективной; следует избегать применения живых ослабленных вакцин.

Сочетанное применение с нифедипином может приводить к более выраженной, чем при монотерапии циклоспорином, гиперплазии десен.

Может значительно увеличивать биодоступность диклофенака (вероятно вследствие снижения метаболизма) с возможным развитием обратимого нарушения функции почек.

Может снижать клиренс дигоксина, колхицина, ловастатина и преднизолона, приводя к усилению токсических эффектов, в частности мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях, рабдомиолиза.

Особые указания:

Данные об опыте применения препарата у лиц пожилого возраста достаточно ограничены, однако на сегодняшний день не зарегистрировано никаких отклонений в состоянии больных, принимавших препарат в рекомендованной дозе.

Если у пациента на фоне лечения циклоспорином отмечается повышение АД, рост уровня креатинина (более чем на 30% от исходного значения), необходимо снижение дозы на 25–50%. При невозможности проконтролировать побочный эффект или в случае тяжелого нарушения функции почек препарат отменяют.

При температуре ниже +20 °C раствор может по консистенции напоминать гель, и возможно появление осадка, который исчезает при повышении температуры до +20 °C, однако может остаться незначительное количество хлопьев или легкая седиментация. Эти явления не влияют на эффективность и безопасность препарата, и дозирование с помощью мерного шприца остается точным.

Меры предосторожности:

Из-за возможного взаимодействия с ферментной системой цитохрома Р450 не следует употреблять за час до приема дозы препарата грейпфрут или грейпфрутовый сок.

Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года.


Применяется при лечении:
Добавить комментарий:
Имя:

Комментарий:

Проверка (введите код на картинке):
secret code


Болезни

© DrugDir.ru - справочник лекарств, 2008 - 2013
Внимание! Информация на сайте предназначена исключительно для работников здравоохранения!