Справочник лекарств
 
Каталог лекарств
Препараты
Алкалоиды и другие вещества растительного происхождения, оказывающие цитостатическое влияние (6)
Алкилирующие вещества (24)
Аминокислоты (10)
Аналгезирующие средства (56)
Ангиопротекторы (10)
Анорексигенные средства (3)
Антагонисты ионов кальция (8)
Антиаритмические препараты (15)
Антигиперлипопротеинемические (антиатеросклеротические) средства (11)
Антиметаболиты (24)
Антисептические средства (87)
Витамины и родственные препараты (66)
Гепатопротекторные средства (8)
Гипотензивные средства (10)
Гистамин и антигистаминные препараты (22)
Гормон. преп., их антагонисты, применяемые преимущественно при лечении онкологических заболевани (14)
Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты (93)
Диуретические средства (25)
Дофамин и дофаминергические препараты (2)
Желчегонные средства (16)
Иммунодепрессивные препараты (иммуносупрессоры) (6)
Кардиотонические средства (18)
Отхаркивающие средства (25)
Плазмозамещающие и дезинтоксикационные растворы (23)
Препараты для парентерального питания (12)
Препараты для профилактики и лечения лучевой болезни (5)
Препараты, замещающие синовиальную и слезную жидкости (0)
Препараты, применяемые для коррекции кислотно-основного состояния и ионного равновесия в организ (48)
Препараты, стимулирующие процессы иммунитета (13)
Простагландин и их синтетические производные (2)
Противоопухолевые антибиотики (10)
Противосудорожные средства (17)
Разные диагностические средства (5)
Разные препараты стимулирующие метаболические процессы (56)
Рвотные и противорвотные препараты (7)
Рентгеноконтрастные сpедства (13)
Сахара (2)
Серотонин, серотонинергические и антисеротониновые препараты (6)
Синтетические противоопухолевые препараты разных групп (5)
Слабительные средства (30)
Снотворные средства (11)
Специальные средства для лечения алкоголизма (4)
Специфические антидоты; сорбенты; комплексоны (15)
Средства для лечения паркинсонизма (14)
Средства для наркоза (14)
Средства, влияющие на свертывание крови (34)
Средства, действующие на периферические холинергические процессы (57)
Средства, действующие преимущественно на переферические адренергические процессы. (38)
Средства, повышающие артериальное давление (2)
Средства, понижающие чувствительность нервных окончаний (55)
Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитики) (4)
Средства, стимулирующие мускулатуру матки (17)
Средства, стимулирующие рецепторы слизистых оболочек, кожи и подкожных тканей (31)
Средства, тормозящие образование мочевых конкрементов и облегчающие их выведение с мочой (20)
Средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей (48)
Ферментные препараты и ингибиторы ферментов (35)
Ферменты, применяемые для лечения онкологических заболеваний (1)
Фотосенсибилизирующие и фотозащитные препараты (6)
Холелитолитические средства (2)
Новые препараты на сайте (1)
Психотропные препараты (112)
Химиотерапевтическиеие средства (221)
Последние комментарии
13.06.2017 - Williambople
12.06.2017 - Светлана
08.06.2017 - Ancickic
08.06.2017 - Лана
06.06.2017 - Centririn
02.06.2017 - Татьяна
28.05.2017 - Лена
22.05.2017 - Татьяна
22.05.2017 - Татьяна
05.05.2017 - Ирина

Простагландины и их синтетические производные препараты

Простагландины являются группой биогенных физиологически активных веществ, содержащихся в органах и тканях организма. Название «простагландины» происходит от латинского наименования предстательной железы (glandula prostatica), где, как ранее предполагали, образуются простагландины.

По химической структуре простагландины (ПГ) относятся к классу жирных кислот. В основе их строения лежит так называемая простаноевая [7-(2-октилциклогептил) гептаноноевая] кислота, состоящая из 20-членной углеродной цепи, часть которой включена в циклопентановое кольцо. Биогенными предшественниками простагландинов в организме являются арахидоновая и некоторые другие ненасыщенные жирные кислоты (дигомолиноленовая), содержащиеся в фосфолипидах клеточных мембран. Cинтез простагландинов происходит при участии микросомальных ферментов.

Из тканей животных выделен целый ряд природных простагландинов. По особенностям химического строения простагландины делят на группы, имеющие латинские индексы E, F, A, B и др., и на подгруппы, имеющие дополнительные цифровые обозначения (ПГЕ M1 , ПГЕ M2 и др.). Цифры означают количество двойных связей в боковой цепи молекулы того или другого простагландина. Для медицинских целей простагландины получали первоначально из природных источников (некоторых видов кораллов и др.). В настоящее время простагландины-препараты и их производные получают синтетическим путем. Простагландины обладают многогранной физиологической (фармакологической) активностью. Считают, что они являются гормоноподобными веществами ("местными" гормонами), выработка которых регулируюет клеточный метаболизм.

Характерным является влияние ряда простагландинов на сократительную активность гладкой мускулатуры, секрецию, кровообращение (включая микроциркуляцию), а также другие функции организма. Наиболее активны простагландины групп E, F и A, ПГЕ1 и ПГЕ2 оказывают бронхолитическое, а ПГЕ M2 Aa - бронхоконстрикторное действие; ПГЕ M1 тормозит секрецию желудочного сока, выделение соляной кислоты и пепсина; ПГЕ M2 уменьшает периферическое сопротивление сосудов и снижает артериальное давление, увеличивает проницаемость капилляров; ПГА M 1 и ПГА M2 также уменьшают сопротивление сосудов и понижают артериальное давление.

Сосудистые эффекты простагландинов связывают с их непосредственным действием на гладкие мышцы сосудов и модулирующим влиянием на адренергическую иннервацию. Простагландины, усиливающие адренергические влияния, вызывают сужение сосудов; ослабляющие адренергические влияния - их расширение. Полагают также, что действие простагландинов связано с увеличением (или уменьшением) внутриклеточного содержания цАМФ. Простагландины принимают участие в передаче нервных импульсов в разных отделах нервной системы, оказывая модулирующее воздействие на синаптические процессы.

Простагландины групп E и F оказывают сильное стимулирующее влияние на миометрий, которое проявляется в отношении как небеременной, так и беременной матки во все сроки беременности. В физиологических условиях они имеют большое значение для репродуктивной функции; рассматриваются как "посредники овуляции"; способствуют регуляции процессов имплантации, началу родовой деятельности и др. Простагландины играют важную роль в механизме действия ряда лекарственных средств. Установлено, что ацетилсалициловая кислота, индометацин, ортофен и другие нестероидные противовоспалительные препараты ингибируют биосинтез и физиологическую активность простагландинов.

Первоначально наибольшее внимание с физиологической и фармакологической точек зрения привлекали простагландины группы E и F. Простагландины E и F нашли применение в медицинской практике в качестве "маточных" (окситоцических) средств (см. Средства, стимулирующие мускулатуру матки). На основе простагландинов созданы также средства других фармакологических групп (см. Альпростадил, Мизопростол). В настоящее время большое внимание придается не только простагландинам, но и ряду родственных им продуктов метаболизма арахидоновой кислоты. Выяснилось, что в зависимости от пути ферментативной биотрансформации арахидоновой кислоты из нее образуются различные высокоактивные соединения.

При участии фермента циклооксигеназы наряду с простагландинами вырабатываются простациклины (при участии простациклин-синтетазы) и тромбоксаны (при участии тромбоксан-синтетазы). Простациклин, синтезируемый преимущественно в эндотелии сосудов, а также поступающий в кровеносное русло из легких, является особо сильным эндогенным ингибитором агрегации тромбоцитов и антиадгезивным средством. Его антиагрегационное действие связано с активацией аденилатциклазы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах. Он усиливает также антикоагуляционное действие гепарина. Простациклин обладает высокой сосудорасширяющей и гипотензивной активностью.

Тромбоксан в противовес простациклину обладает сильной проагрегационной активностью и оказывает выраженное вазоконстрикторное действие. Полагают, что баланс между простациклином и тромбоксаном играет важную роль в обеспечении гемостатического равновесия и функции тромбоцитов и что нарушение этого равновесия в сторону превышения активности тромбоксана способствует развитию тромбозов и атеросклеротических изменений сосудов.

Под влиянием фермента 5-липоксигеназы в процессе метаболизма арахидоновой кислоты образуется другая группа высокоактивных соединений - лейкотриены (ЛТ). Названы они так потому, что первоначально были открыты в лейкоцитах и имеют конъюгированную триеновую структуру. Соединения этой группы (ЛТВ , ЛТС ) играют важную роль в развитии воспаления и бронхиолоспазма. ЛТС является компонентом так называемой медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Лейкотриены в отличие от простагландинов не имеют в структуре циклического ядра. Простагландины, лейкотриены и родственные соединения называют эйкозаноидами, так как они являются производными эйкозаноевых кислот: эйкозотриениевой (дигомо-линоленовой), эйкозотетраеноевой (арахидоновой) и др.

В связи с высокой физиологической активностью этих эндогенных соединений уже с момента их открытия, идентификации структуры и синтеза (70-е годы) было положено начало их применению в качестве лекарственных средств. Первоначально простагландины F и Е нашли применение в качестве маточных средств (см. Динопрост, Динопростон). В настоящее время разные соединения этой группы стали использовать в других областях медицины (см. Простенон, Алпростадил, Мизопростол). Ведется большая работа по созданию новых лекарственных средств на основе простагландинов и простациклинов (бронхолитических, антиагрегационных, антигипертензивных, антисклеротических и др.). Осуществляется также поиск антагонистов лейкотриенов, рассчитанных на получение противовоспалительных и бронхорасширяющих препаратов.

Алпростадил (Alprostadil)
Мизопростол (Misoprostol)
Болезни

© DrugDir.ru - справочник лекарств, 2008 - 2013
Внимание! Информация на сайте предназначена исключительно для работников здравоохранения!